Efavirenz

Efavirenz es un antirretroviral perteneciente al grupo de los ITINN. Se emplea en el tratamiento combinado de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana de tipo 1 (VIH-1) en adultos, adolescentes y niños de más de 3 meses que pesen al menos 3,5 kg. No debe utilizarse en monoterapia, porque el virus desarrolla resistencias con rapidez; por eso siempre forma parte de una pauta con otros antirretrovirales elegida por un médico con experiencia en VIH.

En la tienda hay comprimidos de 200 mg y de 600 mg, en cajas de 10, 20, 30, 60, 90, 120 y 180 unidades. Se trata de un producto fabricado fuera de España, de modo que su nombre y su envase no son los de los genéricos de efavirenz que se encuentran en el circuito sanitario español. Aquí este medicamento solo se obtiene con receta médica.

Para adultos y adolescentes de más de 40 kg, la ficha técnica fija una única toma diaria de 600 mg por vía oral, asociada a ITIAN (análogos de nucleósidos), con o sin un inhibidor de la proteasa. Conviene tomarlo con el estómago vacío: con comida las concentraciones en sangre suben y pueden aparecer más reacciones adversas. Tomarlo al acostarse ayuda a tolerar los efectos sobre el sistema nervioso.

Con voriconazol, la dosis de efavirenz se reduce un 50 % (por ejemplo, a 300 mg diarios) mientras se aumenta la de voriconazol. Con rifampicina, en personas de 50 kg o más, podría valorarse subir a 800 mg al día. Los comprimidos recubiertos no son adecuados para niños de menos de 40 kg. La ficha de referencia es la de los comprimidos de 600 mg y no describe una pauta para la concentración de 200 mg.

Sustiva, de Bristol-Myers Squibb, tuvo cápsulas de 50, 100 y 200 mg y comprimidos de 600 mg, y todas esas autorizaciones figuran hoy como revocadas en CIMA, igual que las de Efavirenz Accord y Efavirenz Mylan. Siguen comercializados los genéricos Efavirenz Aurovitas 600 mg y Efavirenz Teva 600 mg. Atripla, la combinación fija de efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxilo, también está revocada, aunque esa misma combinación de 600/200/245 mg se vende como EFG de Glenmark, Teva, Aurovitas o Macleods. Los que siguen comercializados figuran en CIMA como medicamentos de diagnóstico hospitalario, y en el caso de Efavirenz Aurovitas consta además que puede afectar a la capacidad de conducir.

No debe usarse con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) ni con hipersensibilidad al principio activo. Está contraindicado junto a terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil, derivados ergóticos, elbasvir con grazoprevir y preparados de hierba de San Juan. Queda excluido igualmente en pacientes con antecedentes familiares de muerte súbita o QTc largo congénito, arritmias sintomáticas, bradicardia relevante, insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida, hipopotasemia o hipomagnesemia graves, o que tomen fármacos que alargan el QTc, entre ellos antiarrítmicos de clase IA y III, neurolépticos, antidepresivos, metadona y algunos macrólidos, fluoroquinolonas y antifúngicos azólicos.

Antes de empezar, las mujeres en edad fértil deben hacerse una prueba de embarazo. Hay que utilizar siempre un método de barrera junto con otro anticonceptivo, y mantener la anticoncepción hasta 12 semanas después de la última dosis por la larga vida media del fármaco.

En un subgrupo de 1.008 adultos de los ensayos, tratados con 600 mg diarios en combinación, las reacciones de al menos gravedad moderada notificadas con mayor frecuencia fueron erupción cutánea (11,6 %), mareo (8,5 %), náuseas (8,0 %), cefalea (5,7 %) y cansancio (5,5 %). Los síntomas nerviosos, como insomnio, somnolencia, sueños anormales o falta de concentración, suelen aparecer el primer o segundo día y ceder entre la segunda y la cuarta semana. La erupción con ampollas, descamación, lesiones en mucosas o fiebre obliga a suspender el tratamiento. Ante depresión grave, ideas suicidas o síntomas psicóticos hay que consultar al médico de inmediato. El resto de datos están en la ficha técnica de efavirenz 600 mg comprimidos.